كزاريلتو (Xarelto)، روفالترو (Rovaltro)، وغيرهما، هي أسماء تجارية لعقار ريفاروكسابان (Rivaroxaban) المضاد للتخثر (مميع للدم)، وهو مثبط انتقائي لعامل التخثر العاشر (Xa) ذو فعالية سريعة، ولا يحتاج إلى عامل مساعد ليتفعل، حيث يثبط العامل العاشر الفعال الحر والعامل العاشر الفعال المرتبط في معقد البروترومبيناز، ولا يثبط الريفاروكسيبان الثرومبين (العامل الثاني الفعال)، ولكن يقاطع تثبيط العامل العاشر الفعال السبيلين الداخلي والخارجي لشلال تخثر الدم، ما يعوق كلًا من تكون الثرومبين وتطور الخثرات، وليس للريفاروكسابان تأثير مباشر على تكدس الصفيحات، ولكن يثبط بشكل غير مباشر تكدسها الذي يتم بواسطة الثرومبين، إذ إنه من خلال تثبيطه للعامل العاشر يقلل من نشوء الثرومبين.

وقد وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على استخدام ريفاروكسابان في حزيران 2011، ويستخدم في الحالات التالية:

• علاج خثار الوريد العميق (DVT).
• علاج الصمة الرئوية (PE).
• لتقليل خطر عودة تجلط الدم بعد اكتمال ستة أشهر على الأقل من علاج خثار الوريد العميق أو الصمة الرئوية.
• للوقاية من السكتة الدماغية والصمة الجهازية لدى المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني (اضطراب ضربات القلب).
• للوقاية من الحوادث الخثارية بعد العمليات الجراحية (استبدال مفصل الورك أو الركبة).
• يعطى مع الأسبرين لتقليل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية أو النوبات القلبية أو غيرهما من مشاكل القلب الخطيرة لدى الأشخاص المصابين بأمراض الشرايين التاجية (انخفاض تدفق الدم إلى القلب) أو مرض الشريان المحيطي (قلة تدفق الدم إلى الساقين).
• تخفيض ظهور مضاعفات الإصابة بفيروس “كورونا المستجد” (كوفيد- 19) الناتجة عن تجلط الدم، مثل الصمة الرئوية والأزمات القلبية والسكتات الدماغية، وذلك بإعطاء ريفاروكسابان بعد خروج المرضى من المستشفى ولمدة أسبوعين على الأقل.

معلومات صيدلانية

يصنع ريفاروكسابان على شكل أقراص فموية (2.5 – 10 – 15 – 20 ملغ)، ولا تتأثر الجرعات الصغيرة (2.5- 10 ملغ) بالطعام، بينما يجب أخذ الجرعات الأكبر (15 – 20 ملغ) مع الطعام، إذ إن امتصاصها وتوفرها الحيوي يكون أعلى، ويفضل أخذ الدواء مع كأس كامل من الماء.

وتختلف الجرعة بحسب الاستطباب:

• لعلاج خثار الوريد العميق والصمة الرئوية: يعطى قرص 15 ملغ مرتين باليوم لمدة 21 يومًا، ثم قرص 20 ملغ مرة باليوم.
• لإنقاص خطر عودة خثار الوريد العميق و الصمة الرئوية: يعطى قرص واحد 10 ملغ يوميًا بعد ستة أشهر من العلاج المضاد للخثار.
• للوقاية من الصمات الجهازية والسكتات الدماغية عند مرضى الرجفان الأذيني أو الإصابة بـ”كوفيد- 19″: يعطى قرص واحد 20 ملغ يوميًا مساء.
• للوقاية من الحوادث الخثارية التالية لعمليات استبدال مفصل الورك أو الركبة: يبدأ العلاج بعد 6- 8 ساعات من الجراحة، ويعطى قرص واحد 10 ملغ يوميًا ولمدة 35 يومًا بعد استبدال مفصل الورك، ولمدة 12 يومًا بعد استبدال مفصل الركبة.
• لإنقاص خطر الحوادث الخثارية القلبية الوعائية في مرض الشريان التاجي المزمن أو مرض الشريان المحيطي: يعطى قرص 2.5 ملغ مرتين باليوم مع الأسبرين (75 – 100 ملغ) مرة باليوم.

ملاحظات

لم تدرس فعالية وأمان استخدام ريفاروكسابان عند مرضى الصمامات القلبية الصناعية، لذا لم يعتمد هذا الدواء عند هؤلاء المرضى.

إذا كان المريض يعاني من صعوبة في البلع يمكن طحن الدواء وخلطه مع التفاح المهروس مباشرة قبل تناوله، ويجب اتباعه مباشرة بالطعام اذا كانت الجرعة 15 أو20 ملغ .

في حال نسيان الجرعة:

• جرعة 15 ملغ مرتين يوميًا: يجب تناول الجرعة الفائتة فور تذكرها للتأكد من الحصول على 30 ملغ في اليوم، ويمكن أخذ حبتين في نفس الوقت، ثم العودة إلى جدول الجرعات الاعتيادي في اليوم التالي.
• جميع الجرعات الأخرى: يجب أخذ الجرعة الفائتة بمجرد تذكرها، وإذا كان الوقت قريبًا من وقت تناول الجرعة التالية، فيجب تجاوز الجرعة الفائتة والعودة إلى جدول الجرعات المعتاد، وننبه إلى عدم أخذ جرعتين في نفس الوقت أو أي جرعات إضافية.

قد يؤدي إعطاء ريفاروكسابان إلى بعض الآثار الجانبية مثل الكدمات، ولكن يجب الاتصال بالطبيب فورًا في حال حدوث علامات نزيف:  الصداع، الشعور بضعف شديد، نزيف الأنف، الدوار، نزيف اللثة، دورة شهرية غزيرة، نزيف مهبلي غير طبيعي، وجود دم في البول، براز دموي، سعال مصحوب بالدم، قيء يشبه طحل القهوة.

يجب إيقاف الدواء لأجل إجراء الجراحة أو لأجل إجراءات تداخلية أخرى قد تؤدي إلى النزف، وذلك قبل 24 ساعة على الأقل من موعد الإجراء التداخلي.

يجب استخدامه بحذر لمن يعانون من قصور في وظائف الكبد والكلى، قرحة الاثني عشر والقولون القرحي، صمام قلب صناعي، أو من يستخدمون أدوية تتفاعل مع الريفاروكسيبان مثل بعض مضادات الاكتئاب، كيتوكونازول، فلوكونازول، ريتونافير، كلاريثرومايسين، إريثرومايسين، فينتوئين، ريفامبين.

يستخدم بحذر عند الحوامل (فئة C)، إذ إنه قد يؤدي إلى حدوث نزيف عند الأم أو الجنين.

لا يُعرف إذا ما كان ريفاروكسابان يطرح مع حليب الأم أم لا، لذلك ينصح بعدم استخدامه من قبل المرضعات أو إيقاف الرضاعة في حال الحاجة إلى تناوله.

لا ينصح باستخدامه من قبل الرضع والأطفال إذ لم يحدد مدى سلامة الاستعمال لدى الأولاد تحت عمر 18 سنة.

لا ينصح باستخدامه للمرضى الذين يعانون من حساسية اللاكتوز أو الجلاكتوز

يمنع استخدام ريفاروكسابان عند وجود نزف فعال.

يجب تجنب الإصابات والجروح في أثناء استخدام ريفاروكسابان، لذا ينصح باستخدام فرشاة أسنان ناعمة واستخدام ماكينة الحلاقة الكهربائية.

يؤدي التوقف فجأة عن تناول الدواء إلى زيادة خطر الإصابة بجلطة دموية أو سكتة دماغية.

يمتلك ريفاروكسابان العديد من الميزات مقارنة مع العلاج بالكلكسان (Clexane):

أولًا، يعطى هذا العلاج عن طريق الفم، على عكس الكليكسان الذي يعطى عن طريق الحقن.

ثانيًا، أظهرت البحوث بأن الريفاروكسابان أكثر فعالية بـ50 % بمنع تجلط الدم.